Les inhibiteurs des minéralocorticoïdes ne sont pas des agents de premier recours pour le traitement de l’HTA. Ils sont recommandés comme agent de 4e ligne (après les IECA ou ARA, diurétiques et BCC) en cas d’HTA résistante ou lors de circonstances particulières (hyperaldostéronisme, hypokaliémie).La consultation d’un spécialiste de l’HTA doit être envisagée lorsqu’un traitement composé de trois antihypertenseurs ou plus à doses optimales ne permet pas d’atteindre les cibles de pression ou s’accompagne d’atteinte des organes cibles.

Mécanisme d’action

En bloquant l’effet de l’aldostérone au niveau du récepteur des minéralocorticoïdes, ils diminuent la réabsorption de sodium et eau.

2 types d’antagonistes :

1. Stéroïdien : spironolactone et éplérénone
   La spironolactone n’est pas sélective sur le récepteur minéralocorticoïde et occasionne plus d’effets indésirables au niveau endocrinien que l’éplérénone.
2. Non stéroïdien : finérénone (sélectif)
   Médicament non indiqué pour le traitement de HTA : ne sera donc pas traité dans le présent document.

Contre-indications

• Hyperkaliémie
• Insuffisance rénale (DFG inférieur à 30ml/min/1,73m2 pour spironolactone et 50 ml/min/1,73m2 pour éplérénone)
• Maladie d’Addison
• Éviter la spironolactone pendant la grossesse (possibilité de féminisation du fœtus mâle si exposition à partir du 2e trimestre de la grossesse)
• Cirrhose Child C (éplérénone)
• Antécédent de réaction allergique

Effets indésirables les plus fréquemment rencontrés

• Hyperkaliémie
• Augmentation légère de la créatinine
• Effets endocriniens possibles avec la spironolactone, surtout si dose élevée (supérieure à 50 mg/jour) :
• Gynécomastie
• Dysfonction érectile
• Irrégularités menstruelles

• Médicaments qui augmentent le K (ex. : triméthoprime, suppléments de K, autres diurétiques épargneurs de K, IECA/ARA). Les substituts de sel sont aussi riches en K.
• Éplérénone seulement : éviter d’associer avec un inhibiteur puissant du CYT P450 3A4 (ex. : clarithromycine, kétoconazole) et prudence si associé à un inhibiteur modéré du 3A4 (ex. : diltiazem, vérapamil, fluconazole). Les doses sont à ajuster.

Avant le début du traitement

• Les électrolytes (ions) et la créatinine

Pendant la phase d’entretien du traitement

• Une mesure de la créatinémie et des électrolytes (ions) est recommandée environ 10-14 jours après le début de la prise. La créatinémie et les électrolytes (ions) peuvent être répétées après l’augmentation de la dose des inhibiteurs des minéralocorticoïdes selon les résultats antérieurs et l’état clinique.

Élimination

• Principalement rénale mais aussi hépatique

Précautions

• Attention à l’hyperkaliémie, surtout chez les personnes atteintes d’insuffisance rénale chronique, d’insuffisance cardiaque, de diabète ou chez les personnes prenant des IECA/ARA ou des suppléments potassiques.
• Ne pas débuter si le potassium est égal ou supérieur à 4,6. En présence d’hyperkaliémie persistante, la consultation d’un spécialiste de l’HTA doit être envisagée.
• Le médicament doit être cessé temporairement si présence de signes de déshydratation (vomissements, diarrhées importantes) afin d’éviter une insuffisance rénale aiguë.

Ajustement des doses

• Ajustement aux intervalles de 4 semaines