Notre FONDATION

Bloquants des canaux calciques (BCC)

Considérations générales

2 types de bloquants des canaux calciques (BCC)

  1. Dihydropyridinique (DHP) : amlodipine, félodipine, nifédipine
  2. Non-dihydropyridinique (non DHP) : diltiazem, vérapamil

Mécanisme d’action

  • Blocage des canaux calciques responsables de la diffusion transmembranaire des ions calcium dans le muscle cardiaque et le muscle lisse vasculaire

Contre-indications
Allergie médicamenteuse ou intolérance connue aux BCC

Nifédipine et BCC non DHP

  • Dysfonction ventriculaire gauche grave (fraction d’éjection inférieure à 35 %)

BCC non DHP

  • Blocs AV du 2e et du 3e degré
  • Maladie du sinus (sauf en cas de port d’un stimulateur cardiaque permanent)

Effets indésirables les plus fréquemment rencontrés
BCC DHP

  • Œdème des membres inférieurs
  • Effet indésirable le plus fréquent des DHP pouvant être amélioré considérablement avec les stratégies suivantes : diminuer la dose (effet dose-dépendant), prendre au coucher et ajouter un IECA ou ARA si la pression artérielle le permet.
  • Bouffées vasomotrices
  • Céphalées
  • Étourdissements
  • Tachycardie réflexe
  • Hyperplasie gingivale

BCC non DHP

  • Bloc AV
  • Bradycardie
  • Céphalées
  • Constipation (vérapamil)
  • Étourdissements
  • Œdème des membres inférieurs (moins fréquent que pour les DHP)
  • Hyperplasie gingivale
Interactions médicamenteuses les plus significatives
DHP et non-DHP

  • Médicaments qui inhibent le CYP-450 3A4 (ex. : clarithromycine) peuvent augmenter les concentrations plasmatiques des BCC et, par conséquent, les effets indésirables (OMI, étourdissements)

NON-DHP

  • Digoxine : ↑ du taux sérique par ↓ de son élimination produite par le vérapamil ou le diltiazem. Si association utilisée, surveiller la digoxinémie (index thérapeutique étroit) et ↓ la dose par prudence. Risque de bradycardie et bloc AV complet possible
  • Lithium : fluctuations des concentrations plasmatiques (à la hausse ou à la baisse) et risque de neurotoxicité (ataxie, tremblement, nausée)

Avant le début du traitement antihypertenseur
BCC non DHP

  • ECG selon l’ECG de base ou antérieur et l’état clinique
  • Fréquence cardiaque

Élimination

  • Hépatique

Précautions
BCC DHP

  • Le pamplemousse ou son jus peut augmenter significativement l’effet antihypertenseur et les effets indésirables (en particulier pour la félodipine)

BCC non DHP

  • Utilisation non recommandée en combinaison avec un ß- bloquant car pourrait causer une prolongation de la conduction SA et AV et causer une bradycardie

Ajustement des doses

  • Ajustement aux intervalles de 4 semaines
  • Si cible non atteinte à la suite de la prise d’une dose moyenne, il est suggéré d’ajouter un agent d’une autre classe thérapeutique (ex. : IECA ou ARA) et d’ajuster au besoin.

Tableau d’ajustement proposé des doses habituelles des bloquants des canaux calciques dans le traitement de l’HTA

MÉDICAMENTS MARQUE DE COMMERCE AJUSTEMENT DES DOSES HABITUELLES
BCC-DHP
Amlodipine Norvasc* 2,5 → 5 → 7,5 → 10 mg die
Amlodipine / Périndopril Arginine** Viacoram* 3,5/2,5 mg → 7/5 mg → 14/10 mg
Amlodipine / Telmisartan Twynsta* 40/5 mg; 40/10 mg; 80/5 mg; 80/10 mg
Félodipine Renedil, Plendil* 2,5 → 5 → 7,5 → 10 mg die
Nifédipine
(libération prolongée)		 Adalat XL* 30 → 60 → 90 → 120 mg die
BCC NON-DHP
Diltiazem
(libération prolongée)		 Cardizem CD, Tiazac, Tiazac XC* 120 → 180 → 240 → 300 → 360 mg die
Vérapamil
(libération prolongée)		 Isoptin SR* 120 → 180 → 240 mg die → 240 mg AM et 120 mg PM → 240 mg bid

Toutes les formulations d’antihypertenseurs mentionnées précédemment doivent être administrées par voie orale.
Note : lorsque 50 % de la dose maximale est atteinte, il faut penser associer un agent d’une autre classe thérapeutique.
* de nombreuses formulations génériques sont disponibles.
** il est important de noter la différence de dosages entre le périndopril arginine et le périndopril erbumine (Coversyl).
*** Les BCC utilisés dans le traitement de l’HTA sont des médicaments ayant une formulation à libération prolongée; ils ne sont pas sécables à l’exception de l’amlodipine (peu importe la force du comprimé) et le vérapamil SR 240 mg. Même si les comprimés d’Isoptin SR 180 mg sont rainurés, ils ne sont pas sécables.

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