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Notre FONDATION

Bêtabloquants ou bloquants des récepteurs ß-adrénergiques (BB)

Considérations générales

IMPORTANT

Les bêtabloquants (BB) ne sont pas des agents de première intention pour le traitement de l’HTA, en particulier chez les patients de plus de 60 ans en monothérapie initiale sauf si indication formelle (ex. : angine, insuffisance cardiaque).

Mécanisme d’action

  • Blocage des récepteurs ß-adrénergiques, cardiosélectifs (ß-1) ou non cardiosélectifs (ß-1 et ß-2)
  • Vasodilatation par :
    • blocage des récepteurs alpha-1 (labétalol, carvédilol)
    • action médiée par oxyde nitrique (nébivolol)

Cardiosélectivité

  • Cardiosélectifs : acébutolol, aténolol, bisoprolol, métoprolol, nébivolol
  • Non cardiosélectifs : autres ß-bloquants

Contre-indications

  • Blocs auriculo-ventriculaires (AV) du 2e et du 3e degré
  • Bradycardie sinusale d’origines diverses
  • Allergie médicamenteuse ou intolérance connue aux ß- bloquants
  • Maladie du sinus (sauf en cas de port d’un stimulateur cardiaque permanent)

À éviter

  • Asthme

Effets indésirables les plus fréquemment rencontrés

  • Bloc AV
  • Bradycardie
  • Bronchospasme
  • Exacerbation de l’insuffisance cardiaque aiguë ou non compensée
  • Dysfonction sexuelle (homme)
  • Étourdissements
  • Exacerbation du phénomène de Raynaud
  • Fatigue
  • Hyperglycémie
  • Intolérance à l’effort
Interactions médicamenteuses les plus significatives

  • Agents causant de la bradycardie additive (ex. : amiodarone, dipyridamole, disopyramide, inhibiteurs des cholinestérases).
    • Antiarythmiques : prolongation de la conduction sinoauriculaire (SA) et AV
    • Bloquants des canaux calciques non DHP : prolongation de la conduction SA et AV – Association non recommandée
    • Clonidine : hypertension de rebond si arrêt brusque de la clonidine, bradycardie
    • Digoxine :↓ importante de la fréquence cardiaque

Avant le début du traitement et lors de l’ajustement de doses

  • Fréquence cardiaque
  • ECG selon l’ECG de base ou antérieur et l’état clinique

Élimination

  • Principalement rénale : aténolol, nadolol
  • Principalement hépatique : métoprolol, propranolol, timolol, carvédilol
  • Rénale/hépatique : acébutolol, bisoprolol, pindolol, nébivolol, labétalol

Précautions

  • Éviter l’interruption soudaine du médicament
  • Maladie pulmonaire obstructive (MPOC) (privilégier un ß-bloquant cardiosélectif)
  • Insuffisance cardiaque non maîtrisée
  • Bloc AV du 1er degré
  • Diabète (peut masquer certains signes d’hypoglycémie)
  • Hyperthyroïdie (peut masquer certains signes)
  • Phénomène de Raynaud ou troubles graves de la circulation artérielle périphérique

Ajustement des doses

  • Ajustement aux intervalles de 4 semaines (jusqu’à la maîtrise de la pression artérielle si la fréquence cardiaque demeure égale ou supérieure au seuil déterminé par le médecin).
  • Si cible non atteinte à la suite de la prise d’une dose moyenne, il est suggéré d’ajouter un agent d’une autre classe thérapeutique (ex. : thiazidique et apparenté ou BCC-DHP) et d’ajuster au besoin.

Tableau d’ajustement proposé des doses habituelles des ß-bloquants dans le traitement de l’HTA

BÊTABLOQUANTS MARQUE DE COMMERCE AJUSTEMENT DES DOSES HABITUELLES
Acébutolol Monitan, Sectral* 100 → 200 → 400 mg die ou 200 mg bid***
Aténolol Ténormin* 25 → 50 → 100 mg die ou 50 mg bid***
Bisoprolol Monocor* 2,5 → 5 → 10 mg die
Carvédilol Coreg* 6,25 → 12,5 → 25 mg bid***
Labétalol Trandate* 100 → 200 → 300 → 400 mg bid***
Métoprolol
(libération immédiate)
Lopresor* 12,5 → 25 → 50 → 75 → 100 mg bid***
Métoprolol
(libération prolongée)
Lopresor SR* 100 → 200 mg die**
Nadolol Corgard* 20 → 40 → 80 → 120 → 160 mg die
Nébivolol Bystolic* 2,5 → 5 → 10 mg die
Pindolol Visken* 5 → 7,5 → 10 mg bid***
Propranolol (libération immédiate) Indéral* 20 → 40 → 80 mg bid***
Propranolol (libération prolongée) Indéral LA* 60 → 80 → 120 → 160 mg die
Timolol Timolol* 5 → 10 → 15 mg bid***

Notes : des doses de départ plus faibles peuvent être utilisées chez les personnes âgées ou chez celles avec une fonction rénale ou hépatique diminuée selon la voie d’élimination. Lorsque 50 % de la dose maximale est atteinte, il faut penser associer un agent d’une autre classe thérapeutique.
* de nombreuses formulations génériques sont disponibles.
** il est préférable de débuter le traitement avec le métoprolol à libération immédiate qui permet l’utilisation de doses plus faibles.
*** certains agents ne permettent pas une baisse de pression artérielle pendant 24 heures alors une prise bid peut être nécessaire.

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