Bêtabloquants ou bloquants des récepteurs ß-adrénergiques (BB)
Considérations générales
Mécanisme d’action
- Blocage des récepteurs ß-adrénergiques, cardiosélectifs (ß-1) ou non cardiosélectifs (ß-1 et ß-2)
- Vasodilatation par :
- blocage des récepteurs alpha-1 (labétalol, carvédilol)
- action médiée par oxyde nitrique (nébivolol)
Cardiosélectivité
- Cardiosélectifs : acébutolol, aténolol, bisoprolol, métoprolol, nébivolol
- Non cardiosélectifs : autres ß-bloquants
Contre-indications
- Blocs auriculo-ventriculaires (AV) du 2e et du 3e degré
- Bradycardie sinusale d’origines diverses
- Allergie médicamenteuse ou intolérance connue aux ß- bloquants
- Maladie du sinus (sauf en cas de port d’un stimulateur cardiaque permanent)
À éviter
- Asthme
Effets indésirables les plus fréquemment rencontrés
- Bloc AV
- Bradycardie
- Bronchospasme
- Exacerbation de l’insuffisance cardiaque aiguë ou non compensée
- Dysfonction sexuelle (homme)
- Étourdissements
- Exacerbation du phénomène de Raynaud
- Fatigue
- Hyperglycémie
- Intolérance à l’effort
- Agents causant de la bradycardie additive (ex. : amiodarone, dipyridamole, disopyramide, inhibiteurs des cholinestérases).
- Antiarythmiques : prolongation de la conduction sinoauriculaire (SA) et AV
- Bloquants des canaux calciques non DHP : prolongation de la conduction SA et AV – Association non recommandée
- Clonidine : hypertension de rebond si arrêt brusque de la clonidine, bradycardie
- Digoxine :↓ importante de la fréquence cardiaque
Avant le début du traitement et lors de l’ajustement de doses
- Fréquence cardiaque
- ECG selon l’ECG de base ou antérieur et l’état clinique
Élimination
- Principalement rénale : aténolol, nadolol
- Principalement hépatique : métoprolol, propranolol, timolol, carvédilol
- Rénale/hépatique : acébutolol, bisoprolol, pindolol, nébivolol, labétalol
Précautions
- Éviter l’interruption soudaine du médicament
- Maladie pulmonaire obstructive (MPOC) (privilégier un ß-bloquant cardiosélectif)
- Insuffisance cardiaque non maîtrisée
- Bloc AV du 1er degré
- Diabète (peut masquer certains signes d’hypoglycémie)
- Hyperthyroïdie (peut masquer certains signes)
- Phénomène de Raynaud ou troubles graves de la circulation artérielle périphérique
Ajustement des doses
- Ajustement aux intervalles de 4 semaines (jusqu’à la maîtrise de la pression artérielle si la fréquence cardiaque demeure égale ou supérieure au seuil déterminé par le médecin).
- Si cible non atteinte à la suite de la prise d’une dose moyenne, il est suggéré d’ajouter un agent d’une autre classe thérapeutique (ex. : thiazidique et apparenté ou BCC-DHP) et d’ajuster au besoin.
Tableau d’ajustement proposé des doses habituelles des ß-bloquants dans le traitement de l’HTA
BÊTABLOQUANTS | MARQUE DE COMMERCE | AJUSTEMENT DES DOSES HABITUELLES | |||||||||||||||||||||
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Acébutolol | Monitan, Sectral* | 100 → 200 → 400 mg die ou 200 mg bid*** | |||||||||||||||||||||
Aténolol | Ténormin* | 25 → 50 → 100 mg die ou 50 mg bid*** | |||||||||||||||||||||
Bisoprolol | Monocor* | 2,5 → 5 → 10 mg die | |||||||||||||||||||||
Carvédilol | Coreg* | 6,25 → 12,5 → 25 mg bid*** | |||||||||||||||||||||
Labétalol | Trandate* | 100 → 200 → 300 → 400 mg bid*** | |||||||||||||||||||||
Métoprolol (libération immédiate) |
Lopresor* | 12,5 → 25 → 50 → 75 → 100 mg bid*** | |||||||||||||||||||||
Métoprolol (libération prolongée) |
Lopresor SR* | 100 → 200 mg die** | |||||||||||||||||||||
Nadolol | Corgard* | 20 → 40 → 80 → 120 → 160 mg die | |||||||||||||||||||||
Nébivolol | Bystolic* | 2,5 → 5 → 10 mg die | |||||||||||||||||||||
Pindolol | Visken* | 5 → 7,5 → 10 mg bid*** | |||||||||||||||||||||
Propranolol (libération immédiate) | Indéral* | 20 → 40 → 80 mg bid*** | |||||||||||||||||||||
Propranolol (libération prolongée) | Indéral LA* | 60 → 80 → 120 → 160 mg die | |||||||||||||||||||||
Timolol | Timolol* | 5 → 10 → 15 mg bid*** |
Notes : des doses de départ plus faibles peuvent être utilisées chez les personnes âgées ou chez celles avec une fonction rénale ou hépatique diminuée selon la voie d’élimination. Lorsque 50 % de la dose maximale est atteinte, il faut penser associer un agent d’une autre classe thérapeutique.
* de nombreuses formulations génériques sont disponibles.
** il est préférable de débuter le traitement avec le métoprolol à libération immédiate qui permet l’utilisation de doses plus faibles.
*** certains agents ne permettent pas une baisse de pression artérielle pendant 24 heures alors une prise bid peut être nécessaire.