Notre FONDATION

Principales classes d’antihypertenseurs : considérations générales et ajustements

Inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (IECA)

Considérations générales

Mécanisme d’action

  • Inhibition de l’enzyme de conversion de l’angiotensine
  • Promédicament (sauf captopril et lisinopril)

Contre-indications

  • Grossesse : tératogène aux 2e et 3e trimestres. Si possible : éviter cette classe chez les femmes en âge de procréer et en particulier, chez une femme ayant un désir de grossesse. Plus d’informations
  • Allergie médicamenteuse ou antécédent d’angiœdème relié à un traitement antérieur avec un IECA
  • Sténose bilatérale des artères rénales ou sténose unilatérale sur un rein unique
  • Utilisation concomitante avec un ARA

Effets indésirables les plus fréquemment rencontrés

  • Céphalées
  • Étourdissement
  • Hyperkaliémie
  • Angiœdème (rare, mais peut être grave)
  • Toux : elle est l’effet indésirable le plus fréquent des IECA. Il s’agit d’une toux sèche, indépendante de la dose, ne répondant pas aux antitussifs et qui ne diminue pas avec le temps. Elle survient surtout dans les premières semaines de traitement, mais peut aussi survenir plusieurs mois plus tard. À l’arrêt de l’IECA, la toux disparaît en quelques jours à 4 semaines. Les ARA sont une bonne alternative.

Interactions médicamenteuses les plus significatives

  • Agents causant une ↑ additive des taux de potassium sérique (ex. : supplément de potassium, diurétiques épargneurs de potassium, substituts de sel, héparine, triméthoprime)
  • AINS (coxibs ou non-coxibs) :
    ↓ l’effet antihypertenseur ↑ de la créatinine
  • Lithium :
    ↑ lithémie (risque de toxicité accrue)

Avant le début du traitement antihypertenseur

  • Le potassium, la créatinine et, selon le contexte, un test de grossesse doivent être obtenus.
Pendant la phase d’entretien du traitement

  • Une mesure de la créatinémie et de la kaliémie est recommandée environ 10-14 jours après le début de la prise. La créatinémie et la kaliémie peuvent être répétées après l’augmentation de la dose des IECA selon les résultats antérieurs et l’état clinique. Un test de grossesse peut aussi être répété à une fréquence reflétant la situation clinique de la patiente.
  • Une augmentation jusqu’à 30 % de la créatinine est tolérée ; elle indique une diminution de la pression intraglomérulaire et confirme les bienfaits de l’utilisation d’un IECA pour la protection rénale à long terme du patient.
  • Un recontrôle de la créatinine quelques semaines plus tard, une réévaluation de la posologie ou, en dernier recours, une interruption du traitement peuvent être nécessaires si l’instauration de l’IECA induit une augmentation de la créatinine de base de plus de 30 % ou en présence d’insuffisance rénale grave.

Élimination

  • Principalement rénale : bénazépril, captopril, cilazapril, énalapril, lisinopril, périndopril
  • Rénale/hépatique : fosinopril, quinapril, ramipril, tandolapril

Précautions

  • Attention à l’hyperkaliémie, surtout chez les personnes atteintes d’insuffisance rénale chronique, d’insuffisance cardiaque, de diabète ou chez les personnes prenant des diurétiques épargneurs de potassium ou des suppléments potassiques.
  • Le médicament doit être cessé temporairement si présence de signes de déshydratation (vomissements, diarrhées importantes) afin d’éviter une insuffisance rénale aiguë.
  • Prudence chez les personnes à risque d’hypotension ou d’étourdissements lors de l’administration concomitante d’un IECA et d’un inhibiteur du SGLT2.

Ajustement des doses

  • Ajustement aux intervalles de 4 semaines.
  • Si cible non atteinte à la suite de la prise d’une dose moyenne, il est suggéré d’ajouter un agent d’une autre classe thérapeutique (ex. : thiazidique et apparenté ou BCC) et d’ajuster au besoin.

Tableau d’ajustement proposé des doses habituelles des IECA dans le traitement de l’HTA

IECA MARQUE DE COMMERCE AJUSTEMENT DES DOSES HABITUELLES
Bénazépril Lotensin* 5 → 10 → 20 → 40 mg die ou 20 mg bid ***
Captopril Capoten* 25 → 37,5 → 50 mg bid
Cilazapril Inhibace* 2,5 → 5 → 10 mg die
Cilazapril / HCTZ Inhibace plus* 5/12,5 → 10/25 mg die
Énalapril Vasotec* 5 → 10 → 20 → 40 mg die ou 20 mg bid***
Énalapril / HCTZ Vaseretic* 5/12,5 die → 10/25 mg die
Fosinopril Monopril* 10 → 20 → 40 mg die ou 10-20 mg bid ***
Lisinopril Prinivil, Zestril* 10 → 20 → 40 mg die
Lisinopril / HCTZ Zestoretic* 10/12,5 → 20/12,5 → 20/25 → 40/25 mg die
Périndopril Coversyl* 2 → 4 → 8 mg die
Périndopril Arginine**/ Amlodipine Viacoram* 3,5/2,5 mg → 7/5 mg → 14/10 mg die
Périndopril / Indapamide Coversyl plus LD, Coversyl plus, Coversyl plus HD 2/0,625 → 4/1,25 → 8/2,5 mg die
Quinapril Accupril 10 → 20 → 40 mg die ou 10-20 mg bid ***
Quinapril / HCTZ Accuretic* 10/12,5 → 20/12,5 → 20/25 → 40/25 mg die
Ramipril Altace* 2,5 → 5 → 10 mg die ou 5 mg bid → 10 mg bid ***
Ramipril / HCTZ Altace HCT* 2,5/12,5 → 5/12,5 → 10/12,5 → 10/25 mg die
Trandolapril Mavik* 1 → 2 → 4 mg die

Notes : des doses de départ plus faibles peuvent être utilisées chez les personnes âgées ou chez celles avec une fonction rénale ou hépatique diminuée selon la voie d’élimination, ou prenant un diurétique. Lorsque 50 % de la dose maximale est atteinte, il faut penser associer un agent d’une autre classe thérapeutique.
* de nombreuses formulations génériques sont disponibles.
** il est important de noter la différence de dosages entre le périndopril arginine et le périndopril erbumine (Coversyl).
*** certains agents ne permettent pas une baisse de pression artérielle pendant 24 heures alors, une prise bid peut être nécessaire.

Antagonistes ou bloquants des récepteurs de l’angiotensine II (ARA ou BRA)

Considérations générales

Mécanisme d’action

  • Blocage du récepteur AT1 de l’angiotensine II

Contre-indications

  • Grossesse : tératogène aux 2e et 3e trimestres de la grossesse. Si possible : éviter cette classe chez les femmes en âge de procréer et en particulier chez une femme ayant un désir de grossesse. Plus d’informations
  • Allergie médicamenteuse : des données récentes indiquent que le risque d’angiœdème provoqué par un ARA n’est pas augmenté chez un patient ayant eu un angiœdème à un IECA. Les ARA peuvent donc être prescrits chez les patients ayant une indication reconnue d’utiliser un agent du SRAA.
  • Étant donné qu’un angioèdeme secondaire aux IECA peut survenir même après leur cessation, il est préférable d’attendre 6 semaines suivant l’arrêt de IECA pour commencer un ARA.
  • Sténose bilatérale des artères rénales ou sténose unilatérale sur un rein unique.
  • Utilisation concomitante avec un IECA

Effets indésirables les plus fréquemment rencontrés

  • Céphalées
  • Étourdissement
  • Hyperkaliémie

Interactions médicamenteuses les plus significatives

  • Agents causant une ↑ additive des taux de potassium sérique (ex. : supplément de potassium, substituts de sel, héparine, triméthoprime)
  • AINS (coxibs ou non-coxibs) :
    ↓ l’effet antihypertenseur ↑ de la créatinine
  • Lithium :
    ↑ lithémie (risque de toxicité accrue)

Avant le début du traitement antihypertenseur

  • La kaliémie, la créatinine et, selon le contexte, un test de grossesse doivent être obtenus.
Pendant la phase d’entretien du traitement

  • Une mesure de la créatinémie et de la kaliémie est recommandée environ 10-14 jours après le début de la prise. La créatinémie et la kaliémie peuvent être répétées après l’augmentation de la dose des ARA selon les résultats antérieurs et l’état clinique. Un test de grossesse peut aussi être répété à une fréquence reflétant la situation clinique de la patiente.
  • Une augmentation jusqu’à 30 % de la créatinine est tolérée ; elle indique une diminution de la pression intraglomérulaire et confirme les bienfaits de l’utilisation d’un ARA pour la protection rénale à long terme du patient.
  • Un recontrôle de la créatinine quelques semaines plus tard, une réévaluation de la posologie ou, en dernier recours, une interruption du traitement peuvent être nécessaires si l’instauration de l’ARA induit une augmentation de la créatinine de base de plus de 30 % ou en présence d’insuffisance rénale grave.

Élimination

  • Tous les ARA sont éliminés principalement (50-97 %) par voie hépatique et faiblement (13-50 %)
    par voie rénale

Précautions

  • Attention à l’hyperkaliémie, surtout chez les personnes atteintes d’insuffisance rénale chronique, d’insuffisance cardiaque, de diabète ou chez les personnes prenant des diurétiques épargneurs de potassium ou des suppléments potassiques.
  • Le médicament doit être cessé temporairement si présence de signes de déshydratation (vomissements, diarrhées importantes) afin d’éviter une insuffisance rénale aiguë.
  • Prudence chez les personnes à risque d’hypotension ou d’étourdissements lors de l’administration concomitante d’un ARA et d’un inhibiteur du SGLT2.

Ajustement des doses

  • Ajustement aux intervalles de 4 semaines
  • Si cible non atteinte à la suite de la prise d’une dose moyenne, il est suggéré d’ajouter un agent d’une autre classe thérapeutique (ex. : thiazidique et apparenté ou BCC) et d’ajuster au besoin.

Tableau d’ajustement proposé des doses habituelles des ARA ou BRA dans le traitement de l’HTA

ARA MARQUE DE COMMERCE AJUSTEMENT DES DOSES HABITUELLES
Azilsartan Edarbi 40 → 80 mg die
Azilsartan/ Chlorthalidone Edarbyclor 40/12,5 → 40/25 mg die
Candésartan Atacand* 8 → 16 → 32 mg die
Candésartan/ HCTZ Atacand plus* 16/12,5 → 32/12,5 → 32/25 mg die
Irbésartan Avapro* 75 → 150 → 300 mg die
Irbésartan / HCTZ Avalide* 150/12,5 → 300/12,5 → 300/25 mg die
Losartan Cozaar* 25 → 50 → 100 mg die ou 50 mg bid **
Losartan / HCTZ Hyzaar, Hyzaar DS* 50/12,5 → 100/12,5 → 100/25 mg die
Olmésartan Olmetec* 20 → 40 mg die
Olmésartan/ HCTZ Olmetec plus* 20/12,5 → 40/12,5 → 40/25 mg die
Telmisartan Micardis* 40 → 80 mg die
Telmisartan/ Amlodipine Twynsta* 40/5 mg; 40/10 mg; 80/5 mg; 80/10 mg
Telmisartan/ HCTZ Micardis plus* 80/12,5 → 80/25 mg die
Valsartan Diovan* 80 → 160 → 320 mg die
Valsartan / HCTZ Diovan HCT* 80/12,5 → 160/12,5 → 160/25 → 320/25 mg die

Notes : des doses de départ plus faibles peuvent être utilisées chez les personnes âgées ou chez celles avec une fonction rénale ou hépatique diminuée, ou prenant un diurétique. Lorsque 50 % de la dose maximale est atteinte, il faut penser associer un agent d’une autre classe thérapeutique.
* de nombreuses formulations génériques sont disponibles.
** certains agents ne permettent pas une baisse de pression artérielle sur 24 heures alors, une prise bid peut être nécessaire.

Bloquants des canaux calciques (BCC)

Considérations générales

2 types de bloquants des canaux calciques (BCC)

  1. Dihydropyridinique (DHP) : amlodipine, félodipine, nifédipine
  2. Non-dihydropyridinique (non DHP) : diltiazem, vérapamil

Mécanisme d’action

  • Blocage des canaux calciques responsables de la diffusion transmembranaire des ions calcium dans le muscle cardiaque et le muscle lisse vasculaire

Contre-indications
Allergie médicamenteuse ou intolérance connue aux BCC

Nifédipine et BCC non DHP

  • Dysfonction ventriculaire gauche grave (fraction d’éjection inférieure à 35 %)

BCC non DHP

  • Blocs AV du 2e et du 3e degré
  • Maladie du sinus (sauf en cas de port d’un stimulateur cardiaque permanent)

Effets indésirables les plus fréquemment rencontrés
BCC DHP

  • Œdème des membres inférieurs
  • Effet indésirable le plus fréquent des DHP pouvant être amélioré considérablement avec les stratégies suivantes : diminuer la dose (effet dose-dépendant), prendre au coucher et ajouter un IECA ou ARA si la pression artérielle le permet.
  • Bouffées vasomotrices
  • Céphalées
  • Étourdissements
  • Tachycardie réflexe
  • Hyperplasie gingivale

BCC non DHP

  • Bloc AV
  • Bradycardie
  • Céphalées
  • Constipation (vérapamil)
  • Étourdissements
  • Œdème des membres inférieurs (moins fréquent que pour les DHP)
  • Hyperplasie gingivale
Interactions médicamenteuses les plus significatives
DHP et non-DHP

  • Médicaments qui inhibent le CYP-450 3A4 (ex. : clarithromycine) peuvent augmenter les concentrations plasmatiques des BCC et, par conséquent, les effets indésirables (OMI, étourdissements)

NON-DHP

  • Digoxine : ↑ du taux sérique par ↓ de son élimination produite par le vérapamil ou le diltiazem. Si association utilisée, surveiller la digoxinémie (index thérapeutique étroit) et ↓ la dose par prudence. Risque de bradycardie et bloc AV complet possible
  • Lithium : fluctuations des concentrations plasmatiques (à la hausse ou à la baisse) et risque de neurotoxicité (ataxie, tremblement, nausée)

Avant le début du traitement antihypertenseur
BCC non DHP

  • ECG selon l’ECG de base ou antérieur et l’état clinique
  • Fréquence cardiaque

Élimination

  • Hépatique

Précautions
BCC DHP

  • Le pamplemousse ou son jus peut augmenter significativement l’effet antihypertenseur et les effets indésirables (en particulier pour la félodipine)

BCC non DHP

  • Utiliser avec précaution en combinaison avec un ß- bloquant car pourrait causer une prolongation de la conduction SA et AV et causer une bradycardie

Ajustement des doses

  • Ajustement aux intervalles de 4 semaines
  • Si cible non atteinte à la suite de la prise d’une dose moyenne, il est suggéré d’ajouter un agent d’une autre classe thérapeutique (ex. : IECA ou ARA) et d’ajuster au besoin.

Tableau d’ajustement proposé des doses habituelles des bloquants des canaux calciques dans le traitement de l’HTA

MÉDICAMENTS MARQUE DE COMMERCE AJUSTEMENT DES DOSES HABITUELLES
BCC-DHP
Amlodipine Norvasc* 2,5 → 5 → 7,5 → 10 mg die
Amlodipine / Périndopril Arginine** Viacoram* 3,5/2,5 mg → 7/5 mg → 14/10 mg
Amlodipine / Telmisartan Twynsta* 40/5 mg; 40/10 mg; 80/5 mg; 80/10 mg
Félodipine Renedil, Plendil* 2,5 → 5 → 7,5 → 10 mg die
Nifédipine
(libération prolongée)		 Adalat XL* 30 → 60 → 90 → 120 mg die
BCC NON-DHP
Diltiazem
(libération prolongée)		 Cardizem CD, Tiazac, Tiazac XC* 120 → 180 → 240 → 300 → 360 mg die
Vérapamil
(libération prolongée)		 Isoptin SR* 120 → 180 → 240 mg die → 240 mg AM et 120 mg PM → 240 mg bid

Toutes les formulations d’antihypertenseurs mentionnées précédemment doivent être administrées par voie orale.
Note : lorsque 50 % de la dose maximale est atteinte, il faut penser associer un agent d’une autre classe thérapeutique.
* de nombreuses formulations génériques sont disponibles.
** il est important de noter la différence de dosages entre le périndopril arginine et le périndopril erbumine (Coversyl).
*** Les BCC utilisés dans le traitement de l’HTA sont des médicaments ayant une formulation à libération prolongée; ils ne sont pas sécables à l’exception de l’amlodipine (peu importe la force du comprimé) et le vérapamil SR 240 mg. Même si les comprimés d’Isoptin SR 180 mg sont rainurés, ils ne sont pas sécables.

Diurétiques thiazidiques et apparentés

Considérations générales

2 types de diurétiques qui se distinguent par leur durée d’action

  1. Apparentés (à action prolongée) : chlorthalidone, indapamide
  2. Thiazidiques (à courte d’action) : hydrochlorothiazide

Mécanisme d’action

  • Inhibition du symporteur Na-Cl dans la partie proximale du tubule distal, donc diminution de la réabsorption de NaCl et diurèse
  • Effet vasodilatateur par action directe sur les muscles lisses des vaisseaux

Contre-indications

  • Antécédent de réaction allergique ou intolérance connue aux diurétiques thiazidiques ou apparentés
  • Anurie

Effets indésirables les plus fréquemment rencontrés

  • Hyperuricémie
  • Hypokaliémie
  • Hyponatrémie
  • Hypomagnésémie
  • Hypercalcémie
  • Insuffisance rénale
  • Dysfonction sexuelle (homme)
  • La pollakiurie est un effet indésirable souvent rapporté, à tort, avec les diurétiques thiazidiques. Considérant que ce type de diurétique réabsorbe seulement 6-8 % du sodium filtré au tubule contourné distal (différent des diurétiques de l’anse) et que leur action vasodilatatrice devient prédominante au fil des semaines, l’effet diurétique des thiazidiques est donc très modeste et présent seulement les premières semaines de traitement.

Interactions médicamenteuses les plus significatives

  • AINS (coxibs ou non-coxibs) :
    ↓ effet antihypertenseur et ↑ créatinine
  • Corticostéroïdes :
    ↑ risque d’hypokaliémie et ↓ effet antihypertenseur
  • Digoxine :
    ↑ risque de toxicité à la digoxine relié aux perturbations électrolytiques
  • Hypoglycémiants oraux et insuline :
    ↑ possible de la glycémie
  • Lithium :
    ↑ lithémie (risque de toxicité accrue)
  • Inhibiteurs du SGLT2 : peut accroître le risque de déshydratation et/ou d’hypotension
Avant le début du traitement antihypertenseur

  • Les électrolytes, la créatinine doivent être obtenus.

Pendant la phase d’entretien du traitement

  • Une mesure de la créatinémie et des électrolytes est recommandée environ 10-14 jours après le début de la prise. La créatinémie et les électrolytes peuvent être répétées après l’augmentation de la dose des diurétiques selon les résultats antérieurs et l’état clinique.

Élimination

  • Ils sont éliminés principalement par voie rénale, sauf l’indapamide qui a aussi un métabolisme hépatique.

Précautions

  • Goutte (surveillance recommandée de l’acide urique et des symptômes).
  • Le médicament doit être cessé temporairement si présence de signes de déshydratation (vomissements, diarrhées importantes) afin d’éviter une insuffisance rénale aiguë.
  • L’allergie aux sulfamidés n’est pas une contre-indication à l’utilisation des diurétiques. Le risque d’allergie croisée entre les sulfamidés antibiotiques et les sulfamidés non antibiotiques comme les diurétiques n’est pas appuyé par la littérature scientifique.
  • L’indapamide pourrait allonger l’intervalle QT surtout en présence d’hypokaliémie. Pour éviter d’augmenter le risque de torsades de pointe, il ne doit pas être prescrit en présence d’un intervalle QT long congénital et il doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant plusieurs facteurs de risque d’allongement de l’intervalle QT. Se référer au pharmacien pour une évaluation plus approfondie des autres facteurs de risque du patient.

Ajustement des doses

  • Ajustement aux intervalles de 4 semaines
  • Si cible non atteinte à la suite de la prise d’une dose moyenne, il est suggéré d’ajouter un agent d’une autre classe thérapeutique (ex. : IECA ou ARA) et d’ajuster au besoin.

Particularités

  • Les diurétiques thiazidiques ou apparentés sont les diurétiques les plus efficaces pour le traitement de l’hypertension, même lorsque la fonction rénale est compromise.
  • Les diurétiques de l’anse ne sont généralement pas de bons antihypertenseurs (ex. : furosémide). Ils ne devraient être utilisés que chez les patients pour lesquels une hypervolémie est présente, particulièrement lorsque le DFG estimé est < 30 ml/min/1,73m2.

Tableau d’ajustement proposé des doses habituelles de diurétiques thiazidiques et apparentés dans le traitement de l’HTA

DIURÉTIQUES MARQUE DE COMMERCE AJUSTEMENT DES DOSES HABITUELLES
DIURÉTIQUES APPARENTÉS AUX THIAZIDES (à action prolongée) :**
Chlorthalidone Hygroton* 12,5 → 25 mg die
Indapamide Lozide* 1,25 → 2,5 mg die
DIURÉTIQUES THIAZIDIQUES (à courte action)
Hydrochlorothiazide (HCTZ) Hydrodiuril* 12,5 → 25 mg die

Notes : des doses de départ plus faibles peuvent être utilisées chez les personnes âgées ou chez celles avec une fonction rénale diminuée. Lorsque 50 % de la dose maximale est atteinte, il faut penser associer un agent d’une autre classe thérapeutique.
* de nombreuses formulations génériques sont disponibles.

Inhibiteurs des minéralocorticoïdes ou antagonistes des récepteurs de l’aldostérone

Considérations générales

IMPORTANT

Les inhibiteurs des minéralocorticoïdes ne sont pas des agents de premier recours pour le traitement de l’HTA. Ils sont recommandés comme agent de 4e ligne (après les IECA ou ARA, diurétiques et BCC) en cas d’HTA résistante ou lors de circonstances particulières (hyperaldostéronisme, hypokaliémie).La consultation d’un spécialiste de l’HTA doit être envisagée lorsqu’un traitement composé de trois antihypertenseurs ou plus à doses optimales ne permet pas d’atteindre les cibles de pression ou s’accompagne d’atteinte des organes cibles.

Mécanisme d’action

En bloquant l’effet de l’aldostérone au niveau du récepteur des minéralocorticoïdes, ils diminuent la réabsorption de sodium et eau.

2 types d’antagonistes :

  1. Stéroïdien : spironolactone et éplérénone
    La spironolactone n’est pas sélective sur le récepteur minéralocorticoïde et occasionne plus d’effets indésirables au niveau endocrinien que l’éplérénone.
  2. Non stéroïdien : finérénone (sélectif)
    Médicament non indiqué pour le traitement de HTA : ne sera donc pas traité dans le présent document.

Contre-indications

  • Hyperkaliémie
  • Insuffisance rénale (DFG inférieur à 30ml/min/1,73m2 pour spironolactone et 50 ml/min/1,73m2 pour éplérénone)
  • Maladie d’Addison
  • Éviter la spironolactone pendant la grossesse (possibilité de féminisation du fœtus mâle si exposition à partir du 2e trimestre de la grossesse)
  • Cirrhose Child C (éplérénone)
  • Antécédent de réaction allergique

Effets indésirables les plus fréquemment rencontrés

  • Hyperkaliémie
  • Augmentation légère de la créatinine
  • Effets endocriniens possibles avec la spironolactone, surtout si dose élevée (supérieure à 50 mg/jour) :
    • Gynécomastie
    • Dysfonction érectile
    • Irrégularités menstruelles
Interactions médicamenteuses les plus significatives

  • Médicaments qui augmentent le K (ex. : triméthoprime, suppléments de K, autres diurétiques épargneurs de K, IECA/ARA). Les substituts de sel sont aussi riches en K.
  • Éplérénone seulement : éviter d’associer avec un inhibiteur puissant du CYT P450 3A4 (ex. : clarithromycine, kétoconazole) et prudence si associé à un inhibiteur modéré du 3A4 (ex. : diltiazem, vérapamil, fluconazole). Les doses sont à ajuster.

Avant le début du traitement

  • Les électrolytes et la créatinine

Pendant la phase d’entretien du traitement

  • Une mesure de la créatinémie et des électrolytes est recommandée environ 10-14 jours après le début de la prise. La créatinémie et les électrolytes peuvent être répétées après l’augmentation de la dose des inhibiteurs des minéralocorticoïdes selon les résultats antérieurs et l’état clinique.

Élimination

  • Principalement rénale mais aussi hépatique

Précautions

  • Attention à l’hyperkaliémie, surtout chez les personnes atteintes d’insuffisance rénale chronique, d’insuffisance cardiaque, de diabète ou chez les personnes prenant des IECA/ARA ou des suppléments potassiques.
  • Ne pas débuter si le potassium est égal ou supérieur à 4,6. En présence d’hyperkaliémie persistante, la consultation d’un spécialiste de l’HTA doit être envisagée.
  • Le médicament doit être cessé temporairement si présence de signes de déshydratation (vomissements, diarrhées importantes) afin d’éviter une insuffisance rénale aiguë.

Ajustement des doses

  • Ajustement aux intervalles de 4 semaines

Tableau d’ajustement proposé des doses habituelles des inhibiteurs des minéralocorticoïdes dans le traitement de l’HTA (ou antagonistes des récepteurs de l’aldostérone)

INHIBITEURS DES MINÉRALOCORTICOÏDES MARQUE DE COMMERCE AJUSTEMENT DES DOSES HABITUELLES
Spironolactone Aldactone* 12.5 → 25 → 37.5 → 50 mg die
Éplérénone Inspra* 25 bid → 50 mg bid

Note : des doses de départ plus faibles peuvent être utilisées chez les personnes âgées ou chez celles avec une fonction rénale diminuée.
* de nombreuses formulations génériques sont disponibles.

Bêtabloquants ou bloquants des récepteurs ß-adrénergiques (BB)

Considérations générales

IMPORTANT

Les bêtabloquants (BB) ne sont pas des agents de première intention pour le traitement de l’HTA, en particulier chez les patients de plus de 60 ans en monothérapie initiale sauf si indication formelle (ex. : angine, insuffisance cardiaque).Mécanisme d’action

  • Blocage des récepteurs ß-adrénergiques, cardiosélectifs (ß-1) ou non cardiosélectifs (ß-1 et ß-2)
  • Vasodilatation par :
    • blocage des récepteurs alpha-1 (labétalol, carvédilol)
    • action médiée par oxyde nitrique (nébivolol)

Cardiosélectivité

  • Cardiosélectifs : acébutolol, aténolol, bisoprolol, métoprolol, nébivolol
  • Non cardiosélectifs : autres ß-bloquants

Contre-indications

  • Blocs auriculo-ventriculaires (AV) du 2e et du 3e degré
  • Bradycardie sinusale d’origines diverses
  • Allergie médicamenteuse ou intolérance connue aux ß- bloquants
  • Maladie du sinus (sauf en cas de port d’un stimulateur cardiaque permanent)

À éviter

  • Asthme

Effets indésirables les plus fréquemment rencontrés

  • Bloc AV
  • Bradycardie
  • Bronchospasme
  • Exacerbation de l’insuffisance cardiaque aiguë ou non compensée
  • Dysfonction sexuelle (homme)
  • Étourdissements
  • Exacerbation du phénomène de Raynaud
  • Fatigue
  • Hyperglycémie
  • Intolérance à l’effort
Interactions médicamenteuses les plus significatives

  • Agents causant de la bradycardie additive (ex. : amiodarone, dipyridamole, disopyramide, inhibiteurs des cholinestérases).
    • Antiarythmiques : prolongation de la conduction sinoauriculaire (SA) et AV
    • Bloquants des canaux calciques non DHP : prolongation de la conduction SA et AV
    • Clonidine : hypertension de rebond si arrêt brusque de la clonidine, bradycardie
    • Digoxine :↓ importante de la fréquence cardiaque

Avant le début du traitement et lors de l’ajustement de doses

  • Fréquence cardiaque
  • ECG selon l’ECG de base ou antérieur et l’état clinique

Élimination

  • Principalement rénale : aténolol, nadolol
  • Principalement hépatique : métoprolol, propranolol, timolol, carvédilol
  • Rénale/hépatique : acébutolol, bisoprolol, pindolol, nébivolol, labétalol

Précautions

  • Éviter l’interruption soudaine du médicament
  • Maladie pulmonaire obstructive (MPOC) (privilégier un ß-bloquant cardiosélectif)
  • Insuffisance cardiaque non maîtrisée
  • Bloc AV du 1er degré
  • Diabète (peut masquer certains signes d’hypoglycémie)
  • Hyperthyroïdie (peut masquer certains signes)
  • Phénomène de Raynaud ou troubles graves de la circulation artérielle périphérique

Ajustement des doses

  • Ajustement aux intervalles de 4 semaines (jusqu’à la maîtrise de la pression artérielle si la fréquence cardiaque demeure égale ou supérieure au seuil déterminé par le médecin).
  • Si cible non atteinte à la suite de la prise d’une dose moyenne, il est suggéré d’ajouter un agent d’une autre classe thérapeutique (ex. : thiazidique et apparenté ou BCC-DHP) et d’ajuster au besoin.

Tableau d’ajustement proposé des doses habituelles des ß-bloquants dans le traitement de l’HTA

BÊTABLOQUANTS MARQUE DE COMMERCE AJUSTEMENT DES DOSES HABITUELLES
Acébutolol Monitan, Sectral* 100 → 200 → 400 mg die ou 200 mg bid***
Aténolol Ténormin* 25 → 50 → 100 mg die ou 50 mg bid***
Bisoprolol Monocor* 2,5 → 5 → 10 mg die
Carvédilol Coreg* 6,25 → 12,5 → 25 mg bid***
Labétalol Trandate* 100 → 200 → 300 → 400 mg bid***
Métoprolol
(libération immédiate)		 Lopresor* 12,5 → 25 → 50 → 75 → 100 mg bid***
Métoprolol
(libération prolongée)		 Lopresor SR* 100 → 200 mg die**
Nadolol Corgard* 20 → 40 → 80 → 120 → 160 mg die
Nébivolol Bystolic* 2,5 → 5 → 10 mg die
Pindolol Visken* 5 → 7,5 → 10 mg bid***
Propranolol (libération immédiate) Indéral* 20 → 40 → 80 mg bid***
Propranolol (libération prolongée) Indéral LA* 60 → 80 → 120 → 160 mg die
Timolol Timolol* 5 → 10 → 15 mg bid***

Notes : des doses de départ plus faibles peuvent être utilisées chez les personnes âgées ou chez celles avec une fonction rénale ou hépatique diminuée selon la voie d’élimination. Lorsque 50 % de la dose maximale est atteinte, il faut penser associer un agent d’une autre classe thérapeutique.
* de nombreuses formulations génériques sont disponibles.
** il est préférable de débuter le traitement avec le métoprolol à libération immédiate qui permet l’utilisation de doses plus faibles.
*** certains agents ne permettent pas une baisse de pression artérielle pendant 24 heures alors une prise bid peut être nécessaire.

Alphabloquants ou bloquants des récepteurs alpha adrénergiques

Considérations générales

IMPORTANT

Les alphabloquants ne sont pas des agents de première intention pour le traitement de l’HTA. Ce sont des molécules de dernier recours lorsque les IECA ou ARA, diurétiques, BCC et inhibiteurs des minéralocorticoïdes sont non tolérés, contre-indiqués ou insuffisants.La consultation d’un spécialiste de l’HTA doit être envisagée lorsqu’un traitement composé de trois antihypertenseurs ou plus, à doses optimales, ne permet pas d’atteindre les cibles de pression ou s’accompagne d’atteinte des organes cibles.

Mécanisme d’action

  • Blocage des récepteurs alpha-1 adrénergique se traduisant par une diminution de la résistance vasculaire périphérique

Contre-indications

  • Hypotension orthostatique déjà présente, surtout chez les personnes âgées
  • Antécédent de réaction allergique

Effets indésirables les plus fréquemment rencontrés

  • Hypotension orthostatique
  • Étourdissements
  • Céphalées
  • Asthénie
  • Rétention hydrosodée (surtout à dose élevée)
Avant le début du traitement et lors de l’ajustement de doses

  • Il est recommandé de mesurer la pression artérielle en position couchée/assise et en position debout en raison des risques d’hypotension orthostatique tant symptomatique qu’asymptomatique.

Élimination

  • Principalement hépatique

Précautions

  • Respecter les doses de départ et même, diminuer davantage si nécessaire pour éviter des effets indésirables à la suite de l’administration des premières doses (étourdissement, palpitation, syncope).

Ajustement des doses

  • Ajustement aux intervalles de 4 semaines

Tableau d’ajustement proposé des doses habituelles des alphabloquants dans le traitement de l’HTA

ALPHABLOQUANTS MARQUE DE COMMERCE AJUSTEMENT DES DOSES HABITUELLES
Doxazosine Cardura* 1 → 2 → 3 → 4 → 6 → 8 mg die
Térazosine Hytrin* 1 → 2 → 3 → 4 → 5 mg die
Prazosine Minipress* 0,5 die → 0,5 bid-tid → 1 bid-tid → 2 mg bid-tid (max 6 mg/jour)

Notes : des doses de départ plus faibles peuvent être utilisées chez les personnes âgées ou chez celles avec une fonction hépatique diminuée.
Puisqu’il s’agit d’antihypertenseurs de dernier recours, avec un risque plus élevé d’effets indésirables dont les étourdissements ou l’hypotension orthostatique, il est recommandé d’utiliser la plus petite dose possible.
* de nombreuses formulations génériques sont disponibles.

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